標靶治療是針對特定癌細胞生長基因和它們所產生的蛋白，阻斷癌細胞生長或修復的功能，令其死亡。而不同於化療，對所有活躍的分裂細胞都產生作用，標靶治療是具有針對性，達致不影響正常細胞的治療作用。由於成效精準，所以副作用亦較傳統化學治療少。

既然治療有準確性，又有效減低副作用風險，為何不應用到所有的患者身上呢？原因是適用標靶治療的細胞腫瘤並非每個患者身上都能找得到。

在治療開始前，醫生會先分辨患者體內癌細胞的受體分類，標靶治療一般適用於晚期、已擴散或基因變異如HER2型的乳癌患者。而且多數情況下，會採取不單於一種的治療手段，可能需要與其他療法如外科手術、化療或放射治療一併使用。另外，患者使用標靶藥一段時間後，有可能會出現抗藥性，醫生會按情況決定採取「雙標靶治療」，或同時使用標靶藥與化療藥。

根據香港癌症基金會出版的小冊子指出，現時在香港註冊的乳癌標靶藥包括兩類，包括針對HER2陰性（Bevacizumab、Everolimus）以及HER2陽性（Lapatinib、Pertuzumab、Trastuzumab）的藥物成分，每種藥物的適用對象及副作用都不一樣。